Sertralina: farmacodinamia, indicaciones, efectos adversos, farmacocinética y posología

Sertralina (Zoloft) es un inhibidor moderado del CYP2D6. En términos de interacciones farmacológicas, no son tan significativas como con fluoxetina o paroxetina.

Tiene un perfil de efectos adversos similar a otros ISRS.

En cuanto a posología, el rango de dosificación está entre los 50 a 200 mg/día.

Farmacología y MA

Sertralina es un inhibidor del transportador de serotonina; esto está relacionado con su mecanismo de acción como fármaco antidepresivo. Produce una inhibición leve del transportador de dopamina, pero no se ha demostrado que esto tenga una implicancia clínica clara. Algunos clínicos atribuyen a sertralina un efecto activador, que probablemente podría estar vinculado a este efecto dopaminérgico leve.

Además, sertralina tiene afinidad por los receptores sigma 1. Todavía no conocemos mucho acerca de la relevancia clínica de esta afinidad.

Usos clínicos

Sertralina fue aprobada en los EE.UU. para el tratamiento de la depresión mayor. También está aprobada para su uso en el trastorno de pánico, en el trastorno disfórico premenstrual, en el trastorno por estrés postraumático y en el trastorno obsesivo compulsivo. En el 2003, sertralina fue aprobada para el trastorno de ansiedad social.

En cuanto a los usos no aprobados, o fuera de etiqueta, sertralina se ha estudiado para la depresión asociada con la enfermedad de Parkinson y para el trastorno de ansiedad generalizada.

Farmacocinética

La vida media de eliminación de sertralina es de alrededor de un día: 26 a 32 horas. Con respecto a las isoenzimas del CYP450, sertralina es un inhibidor moderado del CYP2D6. Como vamos a ver en otras presentaciones, esto abre la posibilidad teórica de interacciones farmacológicas con los antidepresivos tricíclicos y los antiarrítmicos.

Efectos adversos

Los efectos adversos más comúnmente reportados en los ensayos clínicos fueron náuseas, insomnio o somnolencia, cefalea, sequedad de boca y disfunción sexual.

Sertralina se clasifica en la categoría de riesgo C para uso en el embarazo.

Posología

El rango de dosificación para depresión va desde 50 a 200 mg/día. La dosis inicial habitual es de 50 mg/día para depresión y TOC.

Para los trastornos de ansiedad, la dosis inicial recomendada es menor: 25 mg/día durante la primera semana.

Sertralina está disponible en forma de comprimidos y concentrado oral.
Comprimidos ranurados de 25 mg, 50 mg y 100 mg.

El concentrado oral contiene 20 mg de sertralina por ml en una botella de 60 ml.

La disponibilidad de cada una de estas formulaciones depende de cada país.

Referencias

1. MacQueen, G et al. The selective serotonin reuptake inhibitor sertraline: its profile and use in psychiatric disorders. CNS drug reviews, 7(1), 1-24.
2. Stahl, S M. Stahl’s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. 4thd ed. New York: Cambrigde University Press; 2013
3. Zoloft (Sertraline)[Prescribing Information] NY: Pfizer, Inc. Accessed May 2014
4. Mandrioli, R., Mercolini, L., & Raggi, M. A. (2013). Evaluation of the pharmacokinetics, safety and clinical efficacy of sertraline used to treat social anxiety. Expert opinion on drug metabolism & toxicology, 9(11), 1495-1505.
5. Schatzberg, Alan F., and Charles B. Nemeroff, eds. The American psychiatric publishing textbook of psychopharmacology. American Psychiatric Pub, 2009.